9.-APARATO CARDIOVASCULAR GLUCOSIDOS CARDIACOS CONSIDERACIONES GENERALES : El tratamiento farmacológico en la insuficiencia cardiaca incluye la administración de diuréticos para la eliminación de sal y agua retenida , la complicación de inotropicos positivos como los digitálicos para el tratamiento directo del corazón deprimido ; de vasodilatadores para la reducción de la poscarga y precarga e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina para la disminución la poscarga y participar en la eliminación de sal y agua retenidas ACCION Los glucósidos cardiacos con frecuencia reciben el nombre de digital debido a que varios de ellos proviene de la planta digitales . la digoxina es el fármaco prototipo y la digitoxina se extrae del digital . el deslanósido que se degrada a lanactósido C tambien se obtiene de la digital . la uabaína , glucósidos de acción corta , proviene de una planta tropical . los digitalices por acción directa aumenta la fuerza y la velocidad de la contracción sistolica del miocardio , del periodo refractario del nodo y AV y de la resistencia periferica . en dosis altas por via del simpático (desde el SNC y nervios periféricos) aumenta frecuencia auricular y ventricular FARMACOCINETICA Son fármacos readministración oral e IV cuando se requiere digitalización urgente T ½ varia de 20 a 168 horas para digoxina y digitoxina de urgencia se requieren dosis de impregnación para obtener concentraciones terapéuticas inmediatas INDICACIONES INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA ALETEO AURICULAR TAQUICARDIA AURICULAR PAROXISTICA CHOQUE CARDIOGENO FARMACOS DIGOXINA administración : oral , IV indicaciones :insuficiencia cardiaca congestiva DIGITOXINA Administración : oral Indicaciones : insuficiencia cardiaca DESLANÓSIDO administración : oral , IV Indicaciones : insuficiencia cardiaca ANTIARRITMICOS Los antiarrítmicos son fármacos que se controlan la generación de impulsos eléctricos anormales en el corazón por la descarga de focos ectópicos de excitación ,alteración que es registrada con un gran detalle por el electrocardiograma (ECG) .su clasificación es precisa debido a los diferentes mecanismos de acción de los distintos fármacos . por su aparición histórica , a los primeros fármacos desarrollados se les clasifico como un grupo 1 , a los bloqueadores beta con un grupo 2 y por lógica el nuevo grupo fue el 3 ANTIHIPERTENSIVOS La hipertensión arterial se define como una presión arteria sistolica 140 mm de mercurio (mmHg) y una PA diastolica 90 mmHg . representa una importante enfermedad cardiovascular y la mayor causas deparo cardiaco ,enfermedades de arterias coronarias , infarto del miocardio , insuficiencia cardiaca congestiva ,aterosclerosis , insuficiencia renal y aneurismas disecantes de la aorta . los mayores riesgos el desarrollo de la hipertensión incluye tabaquismo , obesidad , diabetes , raza y antecedentes familiares La hipertensión idiopatica (esencial o primaria) representa el mayor porcentaje (90%) es un transtorno de etiología desconocida caracterizada por hipertensión en ausencia otro proceso patológico que sugiere factores genéticos y en general aparece entre los 15 y 40 años de edad .La hipertensión secundaria representa un pequeño porcentaje (10%) y es causada por varios procesos patologicos que incluye enfermedades de arteria renal , o parénquima renal, aldosteronismo primario (síndrome de conn ) feocromocitoma , glomerulonefritis ,toxemia del embarazo ,alteraciones del SNC y estrógenos FARMACOS ADRENERGICOS FARMACOLOGIA : Inhiben la respuesta adrenérgico central y periferica por estimulación de receptores alfa 2 ; al disminuir el tono adrenérgico se reduce el gasto cardiaco y disminuye la resistencia vascular periferica INDICACIONES :se considera suplementos cuando una terapia inicia no ha logrado el efecto deseado . se usa en combinación con diuréticos tiacídicos y son útiles en tratamiento de hipertensión por neuropatía : produce hipotensión postural mínima . la clonidina se usa en hipertensión moderada a intensa y la metildopa en hipertensión leve o moderada FARMACOS AGONISTAS CENTRALES CLONIDINA : Hipertensión esencial , renal y maligna .Profilaxis en migraña y bochornos de menopausia .Síndrome de abstinencia por narcóticos METILDOPA: Hipertensión moderada a intensa EFECTOS ADVERSOS : SNC : DEBILIDAD , VERTIGO , MALESTAR ,FATIGA AGITACIÓN SOMNOLENCIA ,DEPRESIÓN CV: hipotensión ortostática(bradicardia ,rebote severo de la hipertensión) GI: Estreñimiento , boca seca , nauseas , vomito, anorexia GU: Retención urinaria , impotencia , perdida de la líbido CONTRAIDICACIONES: CLONIDINA: Enfermedad coronaria grave ,recién infarto del miocardio , enfermedades cerebro vascular , insuficiencia renal crónica , depresión 1.-suspender gradualmente en un periodo de 2 a 4 dias 2.-puede interferir en la habilidades para trabajar 3.-en tratamiento prolongado puede presentar tolerancia ;aumentar la dosis o agregar un diurético INHIBDORES ALFA-1 ADRENERGICOS FARMACOLOGIA :Bloquean selectivamente los receptores posinápticos alfa-1 adrenérgicos en arteriolas y venas .dilatan la resistencia (arteriolas) y la capacitancia (venas ) disminuye la PA supina y de pie con efectos mas pronunciados sobre lapresión diastolica ,disminuyelaresitencia vascular periferica y retorno venoso hacia el corazón PRAZOSIN y TERIFERICA y el retorno venoso hacia el corazón VASODILATADORES ANTICOAGULANTES Sustancias capaces de retardar o impedir la coagulación de la sangre , basándose en su uso de la practica medica y quirúrgica , se pueden dividir los anticoagulantes en dos grupos : Los usados en in Vitro para mantener la sangre liquida de, modo que pueda ser conservada y utilizada para diversos fines (transfusiones y análisis )y los usados in vivo en condiciones patologicas especiales para impedir la formación de trombos o para curar trombosis ANTICOAGULANTES PARENTERALES HEPARINA :Ejerce su efecto por inhibición de antitrombina 3 e inactiva el factor Xa . la heparina de bajo peso molecular (HBPM) es decir enoxaparina ,actúa principalemente inhibiendo el factor Xa , los factores de las heparinas puede ser inhibidos por sulfato de protombina HEPARINA INDICACIONES : Terapia anticoagulante en dosis altas 2.-para mantener permeable el catéter IV 3.-como anticoagulante en transfusiones sanguíneas y muestras HEPARINAS FRACCIONADAS ENAXOPARINA :Profilaxis para trombosis posquirúrgica 2.-isquemia coronaria relacionada con angina inestable FONDAPARINUX :profilaxis de embolia pulmonar , trombosis de vena profunda (en pacientes con fractura o reemplazo de cadera , rodilla o codo) NADROPARINA :profilaxis de tromboembolia 2.-cirugía ortopédica 3.-trombosis de vena profunda PARNAPARINA : profilaxix en tromboembolia posquirúrgica ANTICOAGULANTES ORALES ACENOCUMAROL Y WARFARINA :Inhiben la función de la Vitamina K lo cual afecta la función de los precursores de los factores 2,7,9,10 , la duración del efecto anticoagulante depende de la resisntesís de Vitamina K ACENOCUMAROL : Profilaxis de trombosis WARFARINA : Profilaxis de trombosis INHIBIDORES DE LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA O ANTROMBOLITICOS : CLOPIDROGREL Y TICLOPIDINA :Inhiben por diferentes mecanismos al difosfato de adenosina (inductor de la agregación plaquetaria ) DIPIRIDAMOL : inhiben la fosfodiesterasa y aumenta los efectos de prostaciclinas ; ademas inhibe la adenosina (vasodilatador de arterias coronarias con aumento de flujo sanguíneo ) INDOBUFENO :inhibe en forma reversible la ciclooxigenasa plaquetaria (evitando la biosíntesis de tromboxano A2) TRIFLUSAL : Inhibe a la ciclooxigenasa y la fosfodiesterasa plaquetaria TIROFIBAN : se une al receptor plaquetaria glucoproteico y produce inhibición dosis-dependiente de la agregación plaquetaria CLORPIDOGREL: Enfermedad aterosclerótica recurrente 2.-síndrome coronario agudo DIPIRIDAMOL : inhibición plaquetaria en pacientes con prótesis de valvula cardiaca con warfarina o aspirina 2.-angina de pecho crónica 3.-profilaxis tromboembolia en alteraciones tromboembolia que no sean por válvulas cardíacas INDOBUFENO: prevención de oclusión de injertos de válvulas auxiliares en arteria coronaria , claudicación intermitente en enfermedad oclusiva arterial periférica TICLOPIDINA: disminuir el riego de trombosis en accidente cerebro vascular en pacientes con antecedentes de ACV y en intolerancia a la aspirina TIROFIBAN: síndrome coronario agudo conheparina , angioplastia coronarioa percutanea transluminal o aterectomia TRIFLUSAL :manejo de fase aguda o profilaxis de infarto al miocardio 2.-angina inestable , enfermedad vascular periferica FIBRINOLÍTICOS O TROmBOLÍTICOS FIBRINOLITICOS : Eujercen efectos por activación de plasminógeno y puede clasificarse en dos grupos 1) fármacos que activan el plasminógeno en la sangre : estreptocinasa y urocinasa 2) fármaco que activa plasminógeno una vez que se ha unido a la fibrina AtP recombinante (rAtP)el sitio de acción de los anticoagulantes y fibrinolíticos Fibrinolíticos ALTEPLASA : Lisis de trombosis de arteria coronaria obstructiva en el manejo de infarto del miocardio agudo 2.-prevención de reobstrucción postrombólissi por infarto agudo del miocardio 3.-embolia pulmonar 4.-lisis de oclusión arterial en vasos periféricos 5.-ataque isquémico agudo ESTREPTOCINASA :lisis de trombosis en arteria coronaria posinfarto al miocardio 2.-trombosis venosa embolia pulmonar 3.-oclusión de cánula arteriovenosa UROCINASA : embolia pulmonar ABCIXIMAB : profilaxis isquemias cardiacas 2.-angina inestable ANTITROMBINA : deficiencia antitrombina